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糖皮质激素药物的“功过”

文章来源:中国肾病就医网 点击数: 更新时间:2008-11-15 17:22:30

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糖皮质激素(glucocorticoid)是由肾上腺皮质中束状带分泌的一类甾体激素,主要为皮质醇(cortisol),具有调节糖、脂肪、和蛋白质的生物合成和代谢的作用,还具有抑制免疫应答、抗炎、抗毒、抗休克作用。称其为“糖皮质激素”是因为其调节糖类代谢的活性最早为人们所认识。该激素分泌受ACTH调节。
    糖皮质激素(GCS)的基本结构特征包括肾上腺皮质激素所具有的C3的羰基、Δ4和17β酮醇侧链以及糖皮质激素独有的17α-OH和11β-OH。
    目前,糖皮质激素(GCS)这个概念不仅包括具有上述特征和活性的内源性物质,还包括很多经过结构优化的具有类似结构和活性的人工合成药物,目前糖皮质激素类药物是临床应用较多的一类药物。
    糖皮质激素类药物根据其血浆半衰期分短、中、长效三类。血浆半衰期是指药物血浆浓度下降一半的时间,其长短在多数情况下与血浆浓度无关,它反映药物在体内的排泄、生物转化及储存的速度。生物半衰期是指药物下降一半的时间。一般讲血浆半衰期和生物半衰期呈正相关关系。短效激素包括:氢化可的松、可的松;中效激素包括:强的松、强的松龙、甲基强的松龙、去炎松;长效激素包括:地塞米松、倍他米松等。
    (1)对糖代谢的作用主要是促进肝糖原异生,增长糖原贮存,同时又抑制外周组织对糖的利用,因此使血糖升高。
    (2)对蛋白质代谢主要是促进蛋白质分解。分泌过多时,常引起生长停滞,肌肉、皮肤、骨骼等组织中蛋白质减少。
    (3)对脂肪代谢主要是促进四肢部位脂肪分解,产生脂肪向心性分布。
    GCS在剂量和浓度不同时产生的作用不同;不仅有量的差别,而且有质的差别。小剂量或生理水平时,主要产生生理作用;大剂量或高浓度超生理水平时,则产生药理作用。

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